Simvastatin

Tablet salut selaput

Komposisi:

Tiap tablet salut selaput mengandung: Simvastatin 10 mg

Farmakologi

Simvastatin adalah senyawa antilipermic derivat asam mevinat yang mempunyai mekanisme kerja menghambat 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktase yang mempunyai fungsi sebagai katalis dalam pembentukan kolesterol. HMG-CoA reduktase bertanggung jawab terhadap perubahan HMG-CoA menjadi asam mevalonat.

Penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase menyebabkan penurunan sintesa kolesterol dan meningkatkan jumlah reseptor Low Density Lipoprotein (LDL) yang terdapat dalam membran sel hati dan jaringan ekstrahepatik, sehingga menyebabkan banyak LDL yang hilang dalam plasma.

Simvastatin cenderung mengurangi jumlah trigliserida dan meningkatkan High Density Lipoprotein (HDL) kolesterol.

Indikasi

Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, singkirkan dulu penyebab hiperkolesterolemia sekunder (misal: diabetes melitus tidak terkontrol, hipertiroidisme, sindroma nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, alkoholisme serta terapi dengan obat lain) dan lakukan pengukuran profil lipid total kolesterol, HDL kolesterol dan trigliserida.

Penurunan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia primer, bila respon terhadap diet dan penatalaksanaan non farmakologik saja tidak memadai.

Simvastatin meningkatkan kadar kolesterol HDL dan karenanya menurunkan rasio LDL/HDL serta rasio kolesterol total/LDL. Meskipun mungkin bermanfaat mengurangi kolesterol LDL yang meninkat pada penderita dengan hiperkolesterolemia campuran dan hipertrigliseridemia (dengan hiperkolesterolemia sebagai kelainan utama), namun simvastatin belum diteliti pada kelainan utama berupa peningkatan kadar Chylemicron.

Kontraindikasi

Pasien yang mengalami gagal fungsi hati atau pernah mengalami gagal fungsi hati. Pasien yang mengalami peningkatan jumlah serum transaminase yang abnormal, pecandu alkohol, bagi wanita hamil dan menyusui. hipersensitif terhadap simvastatin.

Dosis

Penderita harus melakukan diet pengurangan kolesterol baku sebelum dan selama memulai pengobatan dengan simvastatin dan harus melanjutkan diet selama pengobatan dengan simvastatin.

Dosis awal 10 mg/hari sebagai dosis tunggal malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg/hari.

Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimal 40 mg/hari (diberikan malam hari).

Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. Pada pasien yang diobati dengan obat-obat imunosupresan bersama HMG-CoA reduktase inhibitor, dosis simvastatin yang dianjurkan adalah terendah.

Bila kadar kolesterol LDL < 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma < 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan dosis simvastatin.

Penderita gangguan fungsi ginjal

Pemberian simvastatin tidak perlu penyesuaian dosis, karena simvastatin tidak diekskresi ginjal secara bermakna. Simvastatin efektif diberikan dalam bentuk tunggal, atau bersamaan dengan Bile Acid Sesquestran akan lebih efektif.

Efek samping

Sakit kepala, konstipasi, nausea, flatulen, diare, dispepsia, sakit perut, fatigue, nyeri dada dan angina. sstenia, miopathy, ruam kulit, rhabdomyolisis, hepatitis, angioneurotik edema terisolasi.

Pernah dilaporkan:

Neurologik: disfungsi saraf kranial, tremor, pusing, gangguan psikis, anxiety, insomnia, depresi, vertigo, hilang memori, parestesia, neuropati perifer, pheripheral nerve palsy.

Reaksi hipersensitifitas: anaphylaxis, angioedema, sindrom menyerupai lupus erythematosus, polymialgia rheumatika, vasculitis, positive ANA, eosinophilia, arthritis, arthralgia, urtikaria, malaise, dispepsia, toksik epidermal necrolysis, erythema multiforme, termasuk syndrome Stevens Johnson pernah dilaporkan (sangat jarang).

Gastrointestinal : anoreksia, mual, muntah, diare, pankreatitis, dispepsia.

Kulit : alopesia, pruritus.

Organ reproduksi : ginekomastia, libido berkurang, disfungsi erektil.

Mata : oftalmoplegia, progesifitas katarak.

Laboratorium : peningkatan serum transaminase, serum creatinine phosphokinase.

Peringatan dan perhatian

Selama terapi dengan simvastatin harus dilakukan pemeriksaan fungsi hati. Pemeriksaan level transaminase dalam serum, termasuk ALT (SGPT) harus dilakukan sebelum pengobatan, setiap 6 minggu dan 12 minggu setelah pengobatan atau penaikan dosis dan kemudian secara berkala setiap 6 bulan.

Pemberian simvastatin harus dihentikan bagi pasien yang mengalami peningkatan serum transaminase 3 kali lebih besar diatas normal.

Efek pada otot: pasien harus diminta segera melaporkan bila mengalami nyeri otot, lemah atau lemas.

Segera hentikan pengobatan bila terjadi peningkatan kadar creatinine phosphokinase.

Myopathy harus dipertimbangkan pada penderita dengan myalgia, otot lemah dan / atau peningkatan kadar creatinine phosphokinase (10 x batas normal atas).

Pengobatan dengan HMG-CoA reduktase inhibitor harus ditunda atau dihentikan pada penderita dengan gejala akut dan serius yang cenderung merupakan myopathy, atau merupakan faktor predisposisi untuk perkembangan gagal ginjal akut sekunder karena adanya rhabdomyolisis.

Penggunaan pada anak-anak: keamanan dan efektifitas penggunaan simvastatin pada anak-anak dan remaja belum diketahui, karena itu pemberian simvastatin tidak dianjurkan.

Penderita dengan homozygous familial hypercholesterolemia tidak memiliki reseptor LDL, pengobatan simvastatin kurang berhasil.

Pada penderita hipertrigliseridemia, simvastatin hanya berkhasiat menurunkan trigliserida terbatas dan tidak diindikasikan untuk hiperlipidemia tipe I, IV, V.

Interaksi obat

Bila simvastatin dikombinasikan dengan siklosporin, eritromisin, gemfibrozil dan niacin dapat menyebabkan peningkatan resiko terjadi myopathy dan rhabdomyolisis.

Bila simvastatin dikombinasikan dengan warfarin akan meningkatkan aktivitas warfarin sebagai antikoagulan.

Pemberian simvastatin bersamaan waktu dengan digoksin dapat menyebabkan aktivitas jantung akan meningkat.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

SIMPANLAH DITEMPAT KERING, PADA SUHU DIBAWAH 30ºC

TERLINDUNG DARI CAHAYA

Kemasan dan Nomor Registrasi:

Kotak, 5 strip @ 6 tablet salut selaput, GKL9805024217A1

Sumber : Dexa Medica